ニンラーロ(イキサゾミブ)の効果と副作用

ニンラーロ(一般名:イキサゾミブ)は、多発性骨髄腫(multiple myeloma:MM)の治療薬です。

多発性骨髄腫は血液細胞の一つである形質細胞が異常に増殖する病気で、特に再発例や難治性の場合にニンラーロを使用します。

ここでは、ニンラーロの効果や副作用などについて詳しく解説します。

ニンラーロとは?

ニンラーロは多発性骨髄腫に使用される薬で、「プロテアソーム阻害薬」に分類されます。

プロテアソームとは細胞内のタンパク質分解に関わる酵素であり、ニンラーロがプロテアソームの働きを抑え、がん細胞の細胞死を誘発させます。

ニンラーロは、多発性骨髄腫に対するプロテアソーム阻害薬の中でも唯一の飲み薬です。

プロテアソーム阻害薬には他に「ベルケイド」「カイプロリス」がありますが、どちらも注射薬であり、投与するには病院に行かなければなりません。

一方で「ニンラーロ」は内服薬であるため、病院へ通う頻度を抑えられ、患者さん自身の負担を減らせる利点があります。

ニンラーロの適応

ニンラーロ(一般名:イキサゾミブ)の適応として、以下が認められています。

  • 再発又は難治性の多発性骨髄腫
  • 多発性骨髄腫における維持療法

ニンラーロは多発性骨髄腫の発症後に初めに内服するのではなく、再発したり他の治療薬で十分な効果を得られなかったりした場合に使用されます。

ニンラーロの効果

ニンラーロ(一般名:イキサゾミブ)は、骨髄腫細胞内のタンパク質分解に関わる「プロテアソーム」の働きを抑える薬です。

人間の体にある細胞は分裂をする際、いくつかの段階を踏んで増殖をしていきます。

細胞分裂する時には様々なタンパク質が関わりますが、分裂し終えると細胞内にあるタンパク質は不要になります。

細胞内にある「プロテアソーム」と呼ばれる酵素が役割を終えたタンパク質を分解し、不要なタンパク質を溜めこまない仕組みとなっているのです。

不要なタンパク質を分解する仕組みは、骨髄腫細胞のようながん細胞内でも行われています。

ニンラーロはがん細胞内にあるプロテアソームの働きを阻害し、不要なタンパク質を蓄積させます。

その結果がん細胞の細胞死を引き起こし、増殖を抑える方向に働くのです。

ニンラーロの用法

ニンラーロ(一般名:イキサゾミブ)の用法は、以下の通りです。

【再発又は難治性の多発性骨髄腫】

1日1回4mgを空腹時に週1回、3週間(1、8及び15日目)経口投与
 ↓
13日間休薬(16~28日目)

上記の4週間を1サイクルとし、投与を繰り返す
※レナリドミド及びデキサメタゾンと併用

【多発性骨髄腫における維持療法】

1日1回4mgを空腹時に週1回、3週間(1、8及び15日目)経口投与

1日1回・空腹時に週1回、3週間(1、8及び15日目)経口投与
 ↓
13日間休薬(16~28日目)

上記の4週間を1サイクルとし、投与を繰り返す
投与量は、4サイクルまでは3mg、5サイクル以降は4mgを内服

ニンラーロの内服タイミングは、空腹時(食事の1時間以上前もしくは2時間以上後)と定められています。

臨床試験において空腹時と食後の投与を比較した際に、食後の方が血漿中濃度が低いとの結果が出ているためです。

Tmax(血中濃度が最高になる時間)は空腹時投与の方が早く、Cmax(最高血中濃度)は食後が空腹時よりも69%減少したとの結果が示されました。

ニンラーロの内服は「週1回内服を3週間繰り返し、その後1週間休薬する」といった複雑なスケジュールで進みます。

薬局でもらえるニンラーロの薬は1錠ずつ個包装されており、飲む日付を記載できるようになっています。

内服前は、必ず書いている日付を確認した上で飲みましょう。

もし忘れてしまいそうで不安な場合は、LINEアプリで利用できるニンラーロ服薬サポートがおすすめです。

服用日にお知らせをしてくれるだけでなく、日々の体調や検査結果の記録も同時にできます。

下記のURLにニンラーロ服薬サポートの案内がされていますのでご確認ください。

「ニンラーロ服薬サポート」はこちら

ニンラーロの副作用

ニンラーロの副作用として特徴的なのが「末梢神経障害」「血小板減少症」です。

「末梢神経障害」は、手足のしびれ・ピリピリした感覚・痛みなどの症状が見られます。
ニンラーロ内服前と比べて手の感覚が鈍くなり、物を落としやすくなる場合もありますので気をつけましょう。

また、熱いものや冷たいものに触った時に温度を感じにくいといった症状も現れやすいので、火傷への注意が必要です。

「血小板減少症」は、止血の作用を持つ血小板の数が減ってしまう状態を指し、あざができやすくなったり消化管出血につながったりなど様々な症状につながります。

ニンラーロ内服による血小板減少は頻度が高いため、特に注意が必要です。

受診時の血液検査にて血小板数を確認し、一定の数値を下回った場合はニンラーロを休薬する可能性があります。

主な副作用と頻度

ニンラーロによる副作用の頻度は、以下の通りです。

【ニンラーロによる副作用の頻度】
  • 感染症   :13.75%
    (帯状疱疹:2.96%、肺炎:3.91%)
  • 血液およびリンパ系障害:50.94%
    (貧血:3.91%、血小板減少症:50.00%)
  • 食欲減退  :3.10%
  • 神経系障害 :8.76%
    (末梢性ニューロパチー:7.01%)
  • 胃腸障害  :38.41%
    (下痢:29.11%、悪心:12.40%、嘔吐:9.16%)
  • 発疹    :7.41%
  • 倦怠感   :3.37%
  • 好中球減少症:6.33%

参考:使用成績調査(全例調査)742例

妊娠と授乳

妊娠中・妊娠の可能性がある場合のニンラーロ服用は、非臨床試験(ウサギに対する試験)において催奇形性が認められたため禁止されています。

男性に対しても動物試験(ラット)において精巣毒性が認められたため、内服中・内服終了後の一定期間は避妊が必要です。

授乳については「多発性骨髄腫の治療に対する有益性・母乳栄養の有益性を考慮して、継続か中止を検討すること」とされています。

これはニンラーロの乳汁分泌が明らかになっておらず、授乳によるリスクが否定できないためです。

ニンラーロの薬価

ニンラーロの薬価は以下の通りです。※2023年4月現在

  • 先発品(ニンラーロ):
     2.3mg(98,306.4円)
     3mg(125,640円)
     4mg(163,865.4円)
  • 後発品:未発売

まとめ

  • ニンラーロは、多発性骨髄腫に使用される「プロテアソーム阻害薬」です。
  • ニンラーロの副作用で特徴的なものとして「末梢神経障害」「血小板減少症」があげられます。
  • ニンラーロの薬価は、2.3mgが98,306.4円、3mgが125,640円、4mgが163,865.4円です。

カテゴリー:こころみ医学  投稿日:2023年4月21日

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